Восстановление лекарственных веществ может происходить при участии микросомальных и немикросомальных ферментов

Восстановление лекарственных веществ может происходить при участии микросомальных и немикросомальных ферментов. Гидролиз лекарственных веществ осуществляется в основном немикросомальными ферментами в плазме крови и тканях.


К энтеральным способам относится введение лекарственных препаратов через рот (перорально), под язык (сублингвально), за щеку (буккально), в прямую кишку (ректально) и некоторые другие. Лекарственные препараты, вводимые энтерально, могут оказывать как местное (некоторые противомикробные, противогрибковые и противоглистные средства), так и системное (общее) действие на организм. Наиболее простой и распространённый способ приёма лекарственных препаратов.

Вещества могут накапливаться в соединительной ткани и в костной

Некоторые вещества, такие, как инсулин и стрептомицин, разрушаются в желудочно-кишечном тракте, поэтому принимать их перорально нельзя. При введении лекарственного препарата сублингвально и буккально его действие начинается довольно быстро, т. к. слизистая оболочка рта обильно снабжается кровью, и вещества всасываются в неё быстрее. Главные недостатки ректального пути введения лекарств — неудобство в применении и индивидуальные колебания скорости и полноты всасывания препаратов.

Таким образом, меняя растворитель или растворимость действующего вещества, создают препараты с его замедленным высвобождением и всасыванием в ткани организма. При введении такого лекарства в организме создаётся «депо» препарата (т. е. основная масса действующего вещества локализуется в каком-то одном месте организма). Из этого места препарат с определённой скоростью поступает в кровь, создавая в организме необходимую концентрацию действующего вещества.

Лекарства могут проникать в альвеолы лёгких и поступать в кровь очень быстро, с чем связана необходимость их точной дозировки. Ингаляционное введение лекарственных препаратов позволяет уменьшать время всасывания, вводить газообразные и летучие вещества, а также оказывает избирательное действие на дыхательную систему. В полости рта всасывание практчески отсутствует вследствие кратковременного пребывания в ней веществ и отсутствия мономерных (простых) продуктов гидролиза.

Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше чем через 2–3 нед и может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 нед после прекращения приема препарата

Моторика тонкой кишки имеет большое значение в процессах всасывания, т. к. она не только способствует гидролизу веществ (за счет смены пристеночного слоя химуса), но и всасыванию его продуктов. Здесь происходит в основном всасывание воды и формирование каловых масс, В небольших количествах в толстой кишке могут всасываться глюкоза, аминокислоты, а также другие легко всасывающиеся вещества. Через Г-Э барьер плохо проходят полярные соединения, а липофильные молекулы проникают легко. В основном вещества проходят путем диффузии и засчет активного транспорта.

В плазме крови, а также в печени, кишечнике, легких, коже, слизистых оболочках и других тканях имеются немикросомальные ферменты, локализованные в цитозоле или митохондриях

Определяя биодоступность некоторого лекарства, мы характеризуем количество терапевтически активного вещества, которое достигло системного кровотока и стало доступно в месте приложения его действия. Распределение лекарственных веществ в организме: после абсорбции вещества попадают в кровь, а затем в разные орагны и ткани. Большинство лекарственных средств распределяется неравномерно.

Через стенку капилляров большинство лекарственных средств проходят легко. Гидрофильные соединения проходят через поры стенки капилляров и попадают в интерстициальное пространство. Биотрансформация (метаболизм)— изменение химической структуры лекарственных веществ и их физико-химических свойств под действием ферментов организма.

Многие липофильные соединения подвергаются окислению в печени под влиянием микросомальной системы ферментов, известных как оксидазы смешанных функций, или монооксигеназы. Диеногест* + Этинилэстрадиол*-Карбамазепин (индуцирует микросомальные ферменты печени) может привести к возрастанию клиренса половых гормонов.

Существующие способы введения лекарственных веществ подразделяют на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт). Энтеральным способом вводится большинство лекарственных препаратов. В их описании присутствует слово «ретард» (например, таблетки ретард, капсулы ретард).

В двенадцатиперстной кишке интенсивность всасывания больше, чем в желудке, но и здесь оно относительно невелико. Окисление некоторых лекарственных веществ происходит под влиянием немикросомальных ферментов, которые локализованы в цитозоле или митохондриях. При этом вследствие присоединения воды происходит разрыв эфирных, амидных и фосфатных связей в молекулах лекарственных веществ.

Похожие материалы:

  • Воспаление лимфоузловВоспаление лимфоузлов На фото изображена схема расположения лимфоузлов на шее и в области головы. В организме человека насчитывается более 150 групп лимфоузлов. […]
  • Что такое эндорфиныЧто такое эндорфины Такими веществами, нейромедиаторами, являются дофамин, серотонин и гормон эндорфин. Эндорфин — один из гормонов радости и удовольствия. […]
  • Легочный кандидозЛегочный кандидоз Применяется при неэффективной терапии флуконазолом в дозе 0,5-0,7 мг/кг в сутки внутривенно. Препарат можно давать один раз в сутки. […]